近代药理和临床医学研究表明，桔梗的主要活性成分是皂苷，有抗炎、镇咳、祛痰、抗溃疡、降血压、扩张血管、镇静、镇痛、解热、降血糖、抗胆碱、促进胆酸分泌、抗过敏等广泛作用。桔梗的水或醇提取物均能使家兔血糖下降，连续给药对实验性糖尿病兔的降糖作用更加显著，在用药后降低的肝糖元亦可恢复正常，并能抑制食物性血糖上升。桔梗皂苷还能降低大鼠肝内胆固醇的含量，增加类固醇的排泄。
需注意的是，过量服用桔梗可能引起恶心呕吐，阴虚久咳及咳血者禁服，脾胃虚弱者慎服。
桔梗粥
桔梗10克，大米100克。
将桔梗择净，放入锅中，加清水适量，浸泡5～10分钟后，水煎取汁，加大米煮粥，待熟即成。每日1剂。
此粥可化痰止咳。适用于肺热咳嗽、痰黄黏稠或干咳难略等。
桔梗茶
桔梗10克，蜂蜜适量。
将桔梗择净，放入茶杯中，纳入蜂蜜，;中人沸水适量。浸泡5～10分钟后饮服，每日1剂。
此茶可化痰利咽，适用于慢性咽炎、咽痒不适、干咳等。